肽——医院里最贵的药物

    医院里治疗疾病最贵的药物几乎都是肽类的,几乎所有的慢性疾病都必须通过肽类药物治疗!

什么是肽?

     肽是两个或两个以上氨基酸以肽链相连的化合物,是介于大分子蛋白质和小分子氨基酸之间的一段最具活性、最易吸收、最能激发人体再生系统的功能性营养。

     肽是构成人体内酶、激素、抗体、神经间质等活性物质不可替代的材料,是生命之源。

     肽具有原蛋白质和单体氨基酸不具备的独特的生理活性和医疗保健作用,具备营养、保健、治疗三重功能。

     美国著名科学家、诺贝尔奖获得者朱棣文博士在畅谈21世纪的生物工程时曾表示,“21世纪的生物工程就是研究基因工程与蛋白质工程,21世纪是多肽的世纪。” 

     事实上,大多数人对多肽药物还比较陌生感。但多肽药物对人类的健康正做出越来越大的贡献。

     肽对我们既熟悉又陌生:白蛋白、球蛋白是肽,羊胎素、干细胞是肽,胰岛素、催产素是肽,胸腺肽更是肽。

汉字定义肽:月是月亮,太为太阳,一阴一阳,阴阳平衡就是肽。

     生物学定义:肽是蛋白质结构与功能的片断,由两个到多个氨基酸分子通过肽链连接组成,也是蛋白质发挥作用的活性基因部分。人体内的氨基酸只有20种,但不同的组合就会有不同的肽,因此肽的种类非常多。肽在人的七大营养素中占有最根本的位置。

     多肽是由少于100个氨基酸的肽链组成,是比较小的“蛋白”,具有人体内不结存,无副作用、用量少、吸收快等优点。目前全球多肽类药物的研发已广泛涉足疫苗、抗肿瘤药物、心脑血管药物、抗病毒多肽,以及抗菌性活性肽、诊断试剂盒的研究。

    早些年,多肽对于大部分人而言还是一个很陌生的概念,而现在,它已经悄悄地走进了人们的生活,并逐渐被越来越多的人们认知和认可。自从生物学家用人工方法合成多肽以来,伴随着分子生物学、生物化学技术的飞速发展,近来多肽的研究取得了惊人的、划时代的进展。

    在过去的十年中,多肽已在医药和生物技术领域获得了广泛应用,治疗性多肽的研究目前也正经历一场商业化的复兴。

举几个大家比较熟悉的例子:

1、胸腺肽—5肽(过敏、感染及免疫类)

    用于治疗各种原发性或继发性 T 细胞缺陷病,某些自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等),各种细胞免疫功能低下的疾病及肿瘤的辅助治疗

2、依替巴肽—7肽(心血管类)

     用治疗冠心病;一针的价格是8000块钱,用于抢救心梗患者。用于急性冠状动脉综合症患者的治疗 (不稳定型心绞痛/非ST段抬高性心肌梗死),包括即将接受药物治疗的患者以及接受经皮冠脉介入治疗(PCI)的患者。接受PCI治疗的患者,包括接受冠状动脉内支架置入术的患者。

3、亮丙瑞林—10肽(肿瘤类)

    主要治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、乳腺癌、前列腺癌等。还有应用于治疗神经系类、生育能力缺陷类、妇科或产科类、泌尿系统类、疼痛类、眼科类的肽类药物。全球销售额超过23亿美元

4、胰岛素—51肽(新陈代谢类)

    治疗糖尿病,于1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.贝斯特首先发现。1922年开始用于临床,使过去不治的糖尿病患者得到挽救。

    中国科学院肾病检测研究所主治直至80年代初,用于临床的胰岛素几乎都是从猪、牛胰脏中提取的。不同动物的胰岛素组成均有所差异,猪的与人的胰岛素结构最为相似,只有B链羧基端的一个氨基酸不同。80年代初已成功地运用遗传工程技术由微生物大量生产人的胰岛素,并已用于临床。

5、水蛭素66肽

     水蛭素66肽的临床作用能高效抗凝血、抗血栓形成,以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外,它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比,它不仅用量少,不会引起出血,也不依赖于内源性辅助因子;而肝素则有引起出血的危险,在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶III往往减少,这将限制肝素的疗效,采用水蛭素66肽会有较好的效果。

6、抗癌新宠PD-1抑制剂

   昂贵的蛋白肽分子,每针30000元。

    PD-1首次露面要追溯到2013年,当时施贵宝的Opdivo和默沙东的Keytruda宣传临床实验结果:在癌症已经转移并且所有已有治疗方案都无效的黑色素癌症晚期患者身上,这两种药物让60%的患者肿瘤减小乃至消失了超过2年!要知道,这些患者平时的生存时间只能以周计算,而这两种免疫药物让60%以上的患者活了超过2年!

    因此PD-1从临床试验阶段就一直自带光环,在审批阶段也是获得了FDA的加速批准待遇。

     不仅是黑色素瘤,因为PD-1的有效原理是激活人体的免疫细胞杀死肿瘤,而不是直接作用于肿瘤细胞,这让免疫疗法PD-1成为目前抗癌药物中覆盖癌症范围最广的一种。

    已经通过美国食品药物监督管理局(FDA)批准的适用疾病为:部分黑色素瘤、肾癌和非小细胞肺癌。仍在临床实验实体瘤包括:部分乳腺癌、结直肠癌、淋巴瘤、卵巢癌、头颈部癌症、膀胱癌、皮肤癌、胃癌、肝癌等。

7、万古霉素【复合多肽】

    目前很多医生都无权开具的红色处方药,世界上最好的顶级抗菌消炎药万古霉素【复合多肽】

    万古霉素适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其它细菌所致的感染:败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、灼伤、手术创伤等浅表性继发感染、肺炎、肺脓肿、脓胸、腹膜炎、脑膜炎等。

8、奥曲肽—8肽(胃肠道类)

    治疗应激性溃疡及消化性溃疡所导致的出血、过敏、感染及免疫力类。

9、特立帕肽—34肽(骨肽类)

    刺进骨骼发育,治疗骨质疏松、侏儒症。

    目前FDA批准上市的多肽药物超过上百种,这一趋势有望显着增长;还有大约140种多肽类药物处于临床试验阶段,超过500种处于临床前研究阶段。

    在价值方面,据预测,全球多肽药物市场会从2011年的141亿美元增加至2018年的大约254亿美元。其中,创新型多肽药物市场将从2011年的86亿美元增加至2018年的大约170亿美元,多肽药物将成为未来不可替代的主流疾病用药。

    近年,随着中国经济社会迅猛发展,老龄化社会慢慢逼近,人们对临床营养需求不断增加,特殊医学用途配方食品(简称“特医食品”)潜在市场巨大,受到社会广泛关注。国外长期的使用资料表明,特殊医学用途配方食品在患者治疗、康复及机体功能维持过程中起着极其重要的营养支持作用。

    肽作为特医食品营养物质来源之一,经特殊工艺处理,可在人体中持续吸收,并对人体消化系统不造成任何负担,利用率高,是一种可以为细胞提供预制营养能量的物质,越来越多医院将其作为营养辅助治疗。

     人体是由约60万亿—75万亿个细胞组成的。服用肽后,肽进入人体首先与人的细胞膜融合将自己的遗传物质打入细胞核,使细胞产生免疫抗体。这样当病毒细胞进入人体后,它也要与人体的细胞膜融合,也要将自己的遗传物质打入细胞核,然后使细胞发炎感染,继而影响诸多细胞发炎感染产生疾病,甚至危及生命。

    可是当它们进入人体后,肽已经与细胞膜融合了,并产生了抗体,病毒细胞就不得入内,只能停留在血液中流淌,4个小时候自动凋亡。那么人体也就不再会产生疾病或者被病毒感染,所以服用肽可以抵抗病毒的危害和预防癌症。

肽对人体的健康作用

抑制——抑制细胞变性,增强人体免疫力。

激活——激活细胞活性,有效清除对人体有害的自由基。

修复——修复人体变性细胞,改善细胞新陈代谢。

促进——促进、维持细胞正常的新陈代谢。